Lipitor Nedir? Ne İşe Yarar? Yan Etkileri, Kullanımı ve Bilinmesi Gerekenler

Lipitor Nedir? Ne İşe Yarar? Yan Etkileri, Kullanımı ve Bilinmesi Gerekenler

Lipitor, kolesterol düşürmek için kullanılan en bilinen ilaçlardan biridir. Etken maddesi atorvastatin olan bu ilaç, “statin” adı verilen ilaç grubuna dahildir.

Dünya genelinde milyonlarca insan tarafından kullanılan Lipitor; kalp krizi, felç ve damar tıkanıklığı riskini azaltmak amacıyla reçete edilir. Türkiye’de de uzun yıllardır yaygın şekilde kullanılmaktadır.

Bu yazıda:

  • Lipitor nedir?
  • Nasıl çalışır?
  • Hangi hastalıklarda kullanılır?
  • Yan etkileri nelerdir?
  • Kimler dikkatli kullanmalıdır?
  • Aç mı tok mu alınır?
  • Kas ağrısı yapar mı?

gibi konuları detaylı şekilde ele alacağız.

Lipitor Nedir?

Lipitor sentetik bir lipid düşürücü ajandır. Atorvastatin, 3-hidroksi-3-metilglutaril-koenzim A (HMG-CoA) redüktazın bir inhibitörüdür. Bu enzim, kolesterol biyosentezinde erken ve hız sınırlayıcı bir adım olan HMG-CoA’nın mevalonata dönüşümünü katalize eder.Lipitor’un etken maddesi atorvastatin kalsiyumdur.

Atorvastatin kalsiyum, pH 4 ve altındaki sulu çözeltilerde çözünmeyen, beyazdan kirli beyaza kadar değişen kristal bir tozdur. Atorvastatin kalsiyum, damıtılmış suda, pH 7,4 fosfat tamponunda ve asetonitrilde çok az çözünür; etanolde az çözünür; metanolde ise serbestçe çözünür.

Ağızdan kullanım için Lipitor tabletleri, 10, 20, 40 veya 80 mg atorvastatin ve yardımcı maddeleri içerir: (kalsiyum karbonat, USP; kandelilla mumu, FCC; kroskarmeloz sodyum, NF; hidroksipropil selüloz, NF; laktoz monohidrat, NF; magnezyum stearat, NF; mikrokristalin selüloz, NF; Opadry White YS-1-7040 (hipromelloz, polietilen glikol, talk, titanyum dioksit); polisorbat 80, NF; simetikon emülsiyonu.)

Atorvastatin, karaciğerde kolesterol üretimini azaltarak çalışır. Özellikle:

  • LDL (“kötü kolesterol”) seviyesini düşürür,
  • Trigliseridleri azaltabilir,
  • HDL (“iyi kolesterol”) seviyesini bir miktar artırabilir.

Lipitor, damar sertliği riskini azaltmaya yardımcı olur.

Akut karaciğer yetmezliği veya dekompanse siroz ve Atorvastatin veya Lipitor’daki herhangi bir yardımcı maddeye karşı aşırı duyarlılık durumlarında KONTRENDİKEDİR

 

Lipitor ve metabolitleri, karaciğer ve/veya karaciğer dışı metabolizmayı takiben öncelikle safra yoluyla atılır ; ancak ilacın enterohepatik dolaşıma girmediği görülmektedir. İnsanlarda Lipitor’un ortalama plazma eliminasyon yarı ömrü yaklaşık 14 saattir, ancak aktif metabolitlerin katkısı nedeniyle HMG-CoA redüktaz için inhibitör aktivitesinin yarı ömrü 20 ila 30 saattir. Oral uygulamayı takiben Lipitor dozunun %2’sinden azı idrarda geri kazanılır. Plazma konsantrasyonları, sağlıklı yaşlı bireylerde (65 yaş ve üzeri) genç yetişkinlere göre daha yüksektir.

Lipitor Ne İçin Kullanılır?

Lipitor genellikle şu durumlarda reçete edilir:

1. Yüksek LDL Kolesterol

En yaygın kullanım nedenidir.

Özellikle:

  • Primer hiperlipidemi tanısı alan total kolesterol yüksekliği ve LDL yüksekliği
  • Heterozigot ailesel hiperkolesterolemi (HeFH) tanısı konmuş 10 yaş ve üzeri yetişkin ve çocuk hastalar gibi ailesel kolesterol hastalıkları

olan kişilerde kullanılır.

2. Kalp Krizi Riskini Azaltmak

Kalp-damar hastalığı riski yüksek kişilerde koruyucu amaçla kullanılır. Diğer LDL-C düşürücü tedavilere ek olarak veya bu tedavilerin mevcut olmadığı durumlarda tek başına, homozigot ailesel hiperkolesterolemi (HoFH) olan 10 yaş ve üzeri yetişkin ve çocuk hastalarda LDL-C’yi düşürmek için kullanılır.

Örneğin:

  • diyabet hastaları,
  • hipertansiyonu olanlar,
  • sigara kullananlar,
  • damar tıkanıklığı bulunan kişiler.

3. İnme (Felç) Riskini Azaltmak

Damar sertliği nedeniyle oluşabilecek beyin damar problemlerini önlemeye yardımcı olabilir.

  • Primer disbetalipoproteinemi
  • Hipertrigliseridemi

4. Koroner Arter Hastalığı

Kalp damarlarında plak oluşumunu yavaşlatabilir.

  • Koroner kalp hastalığı (KKH) için birden fazla risk faktörü bulunan ancak klinik olarak belirgin KKH’si olmayan yetişkinlerde miyokard enfarktüsü (MI), inme, revaskülarizasyon işlemleri ve anjina.
  • Koroner kalp hastalığı için birden fazla risk faktörü bulunan ancak klinik olarak belirgin koroner kalp hastalığı olmayan tip 2 diyabetli yetişkinlerde miyokard enfarktüsü ve inme
  • Klinik olarak belirgin koroner kalp hastalığı olan yetişkinlerde ölümcül olmayan miyokard enfarktüsü, ölümcül ve ölümcül olmayan inme, revaskülarizasyon işlemleri, konjestif kalp yetmezliği nedeniyle hastaneye yatış ve anjina.

Lipitor Nasıl Çalışır?

Lipitor, sentetik bir lipid düşürücü ajandır. Atorvastatin, 3-hidroksi-3-metilglutaril-koenzim A (HMG-CoA) redüktazın bir inhibitörüdür. Bu enzim, kolesterol biyosentezinde erken ve hız sınırlayıcı bir adım olan HMG-CoA’nın mevalonata dönüşümünü katalize eder.

Bu enzimin baskılanmasıyla:

  • karaciğer daha az kolesterol üretir,
  • kandaki LDL seviyesi düşer,
  • damar içi plak oluşumu azalabilir.

Lipitor Hangi Dozlarda Bulunur?

Türkiye’de genellikle:

  • 10 mg
  • 20 mg
  • 40 mg
  • 80 mg

tablet formları bulunur.

Doz kişiye göre değişir.

Lipitor Nasıl Kullanılır?

Genellikle:

  • Günde 1 kez
  • Aynı saatte
  • Aç veya tok

kullanılır.

  • Lipitor’u günde bir kez, yemekle birlikte veya yemeksiz olarak ağızdan alınır.
  • Klinik olarak uygun görüldüğünde, Lipitor tedavisine başlandıktan sonraki 4. haftadan itibaren LDL-C düzeyi değerlendirilir ve gerekirse dozu ayarlanır.
  • Eğer bir doz atlanırsa, hastalara atlanan dozu almamaları ve planlanan bir sonraki dozla devam etmeleri tavsiye edilmelidir.

Eskiden statinlerin gece alınması önerilirdi ancak atorvastatin uzun etkili olduğu için günün farklı saatlerinde de kullanılabilir.

  • Lipitor’usağlık uzmanınızın size söylediği şekilde kullanın.
  • Sağlık uzmanınızla konuşmadan dozunuzu değiştirmeyin veya Lipitor kullanımını bırakmayın.
  • Sağlık uzmanınız, Lipitor ile tedavi süreciniz sırasında kolesterol seviyelerinizi kontrol etmek için kan testleri yapabilir. Lipitor dozunuz, bu kan testi sonuçlarına göre değiştirilebilir.
  • Lipitor’uher gün, günün herhangi bir saatinde alabilirsiniz. Lipitor yemeklerle birlikte veya yemeksiz alınabilir.
  • Sağlık uzmanınız size Lipitor vermeden önce kolesterol düşürücü bir diyete başlamanızı önerebilir. Lipitor kullanırken bu düşük yağlı diyete devam edin.
  • Lipitor dozunuzu kaçırırsanız, bekleyin ve bir sonraki dozu normal saatinizde alın. Aynı anda 2 doz Lipitor almayın.
  • Eğer çok fazla Lipitor alırsanız veya doz aşımı yaşarsanız, derhal sağlık uzmanınızı veya 114 numaralı telefondan Zehir Danışma Merkezi’ni arayın veya en yakın acil servise gidin.

Lipitor Ne Kadar Sürede Etki Eder?

Kolesterol düşüşü genellikle 2 hafta içinde başlar, 4–6 hafta içinde belirgin hale gelir.

Doktorlar genellikle birkaç hafta sonra tekrar kan testi ister.

Lipitor’un En Sık Görülen Yan Etkileri

Çoğu kişi ilacı ciddi problem yaşamadan kullanır. Ancak bazı yan etkiler görülebilir.

Yaygın ve Diğer Nadir Yan Etkiler

  • Yorgunluk
  • Kas ağrısı
  • Halsizlik
  • Baş ağrısı
  • Mide rahatsızlığı
  • Gaz
  • Bulantı
  • Kabızlık veya ishal
  • Genel Vücut: halsizlik, ateş, Sindirim Sistemi: karın rahatsızlığı, geğirme, şişkinlik, hepatit, kolestaz, pankreatit, karaciğer yetmezliği
  • Kas-iskelet sistemi: kas-iskelet ağrısı, kas yorgunluğu, boyun ağrısı, eklem şişmesi, tendon yırtılması
  • Metabolik ve Beslenme Sistemi: transaminazlarda artış, karaciğer fonksiyon testlerinde anormallik, kan alkalin fosfatazında artış, kreatin fosfokinazda artış, hiperglisemi
  • Sinir Sistemi: kabus, baş dönmesi, periferik nöropati.Tüm statinlerin kullanımıyla ilişkili olarak nadir de olsa bilişsel bozukluk (örneğin, hafıza kaybı, unutkanlık, amnezi, hafıza bozukluğu, kafa karışıklığı) vakaları bildirilmiştir. Bilişsel bozukluk genellikle ciddi olmayan ve statin kullanımının bırakılmasıyla geri dönüşümlü olan bir durumdur; semptomların ortaya çıkma süresi (1 gün ila yıllar) ve semptomların düzelme süresi (ortalama 3 hafta) değişkenlik göstermektedir. Oküler miyasteni de dahil olmak üzere miyastenia gravisin yeni başlangıcı veya alevlenmesi ve aynı veya farklı bir statin uygulandığında tekrarlama vakaları nadir olarak bildirilmiştir.
  • Solunum Sistemi: burun kanaması
  • Deri ve Ekleri: ürtiker
  • Özel Duyular: bulanık görme, kulak çınlaması
  • Ürogenital Sistem: İdrarda beyaz kan hücreleri pozitif olabilir
  • Bağışıklık Sistemi Bozuklukları: anafilaksi (nadiren)
  • Psikiyatrik Bozukluklar: depresyon
  • Solunum Yolu Hastalıkları: İnterstisyel Akciğer Hastalığı
  • Deri ve Deri Altı Doku Hastalıkları: anjiyonörotik ödem, büllöz döküntüler (eritema multiforme, Stevens-Johnson sendromu ve toksik epidermal nekroliz dahil)

Aşağıdaki durumlarda Lipitor kullanmayın ve derhal hekiminize danışın:

  • Karaciğer sorunları (akut karaciğer yetmezliği veya dekompanse siroz) yaşamak
  • Atorvastatin veya Lipitor’un içerdiği herhangi bir maddeye alerjiniz varsa, Lipitorkullanmayı bırakın ve derhal tıbbi yardım alın. Aşağıdakiler de dahil olmak üzere ciddi alerjik reaksiyon belirtileri gösterirseniz, Lipitor kullanmayı bırakın ve hemen tıbbi yardım alın:
    • yüzünüzde, dudaklarınızda, dilinizde veya boğazınızda şişme
    • nefes alma veya yutma sorunları
    • bayılma veya baş dönmesi hissi
    • çok hızlı kalp atışı
    • şiddetli deri döküntüsü veya kaşıntı
    • Ateş, boğaz ağrısı , öksürük, yorgunluk ve eklem ağrısı gibi grip benzeri semptomlar.

Statin Kas Ağrısı Gerçekten Yapıyor mu?

Evet, bazı kişilerde yapabilir.

Bu durum “statin ilişkili kas semptomları” olarak bilinir.

Belirtiler:

  • yaygın kas ağrısı,
  • güçsüzlük,
  • özellikle bacaklarda hassasiyet.

Nadir durumlarda ciddi kas yıkımı görülebilir.Nadiren de olsa, statin kullanımıyla ilişkili, otoimmün bir miyopati olan immün aracılı nekrotizan miyopati (IMNM) vakaları bildirilmiştir; aynı veya farklı bir statin uygulandığında tekrarlama vakaları da bildirilmiştir. IMNM, statin tedavisinin kesilmesine rağmen devam eden proksimal kas güçsüzlüğü ve yüksek serum kreatin kinaz seviyeleri; pozitif anti-HMG CoA redüktaz antikoru; nekrotizan miyopati gösteren kas biyopsisi ve immünosupresif ajanlarla iyileşme ile karakterizedir. Ek nöromüsküler ve serolojik testler gerekebilir. İmmünosupresif ajanlarla tedavi gerekebilir. IMNM şüphesi varsa Lipitor kullanımı bırakılmalıdır.

Rabdomiyoliz

Bu çok nadir ama ciddi bir yan etkidir. Statin kullanımıyla ilişkili olarak nadir de olsa immün aracılı nekrotizan miyopati vakaları bildirilmiştir.

Belirtiler:

  • koyu renk idrar,
  • aşırı kas ağrısı,
  • ciddi halsizlik.

Bu durumda acil tıbbi değerlendirme gerekir.  Statinlerle , Lipitor dahil olmak üzere, tedavi edilen hastalarda miyoglobinüriye bağlı akut böbrek yetmezliği ve nadir ölüm vakaları rabdomiyoliz sonucu meydana gelmiştir.

Miyopati risk faktörleri arasında 65 yaş ve üzeri olmak, kontrol altına alınmamış hipotiroidizm, böbrek yetmezliği, bazı diğer ilaçlarla (diğer lipid düşürücü tedaviler dahil) eş zamanlı kullanım ve daha yüksek Lipitor dozu yer almaktadır.Belirgin şekilde yükselmiş CK düzeyleri ortaya çıkarsa veya miyopati teşhis edilirse veya şüphelenilirse Lipitor tedavisine son verilmelidir. Lipitor tedavisine son verilmesi durumunda kas semptomları ve CK yükselmeleri düzelebilir. Rabdomiyolize bağlı böbrek yetmezliği gelişme riski yüksek olan akut veya ciddi bir durum yaşayan hastalarda (örneğin, sepsis; şok ; şiddetli hipovolemi; büyük ameliyat; travma; şiddetli metabolik, endokrin veya elektrolit bozuklukları; veya kontrol altına alınamayan epilepsi) Lipitor tedavisine geçici olarak son verilmelidir.

Lipitor Karaciğere Zarar Verir mi?

Lipitor karaciğer enzimlerini yükseltebilir. Klinik çalışmalarda Lipitor alan hastaların %0,7’sinde, serum transaminazlarında kalıcı yükselmeler (üst normal değerin 3 katından fazla ve 2 veya daha fazla kez meydana gelen yükselmeler olarak tanımlanır) görülmüştür. Bu anormalliklerin görülme sıklığı 10, 20, 40 ve 80 mg dozları için sırasıyla %0,2, %0,2, %0,6 ve %2,3 olmuştur.Çoğu durumda, bu değişiklikler tedaviye başlandıktan kısa bir süre sonra ortaya çıkmış, geçici olmuş, semptomlarla birlikte görülmemiş ve tedaviye devam edilmesiyle veya tedaviye kısa bir ara verilmesinden sonra düzelmiş veya iyileşmiştir.

Bu nedenle bazen:

  • ALT,
  • AST

testleri takip edilir.

Aktif karaciğer hastalığı olan kişilerde dikkatli kullanılır. Lipitor tedavisine başlamadan önce ve sonrasında klinik olarak gerekli görüldüğünde karaciğer enzimi testleri yapılmalıdır. Lipitor , akut karaciğer yetmezliği veya dekompanse sirozu olan hastalarda kontrendikedir . Klinik semptomlar ve/veya hiperbilirubinemi veya sarılık ile birlikte ciddi karaciğer hasarı meydana gelirse, Lipitor tedavisi derhal durdurulmalıdır.

Lipitor Diyabet Yapar mı?

Araştırmalar statinlerin bazı kişilerde kan şekeri seviyelerini hafif artırabileceğini göstermiştir. Lipitor dahil olmak üzere statinlerle HbA1c ve açlık serum glukoz seviyelerinde artışlar bildirilmiştir. Düzenli egzersiz, sağlıklı vücut ağırlığını koruma ve sağlıklı beslenme tercihleri ​​gibi yaşam tarzı önlemleri optimize edilmelidir

Ancak kalp krizi riskini azaltma faydası bu riskten genellikle çok daha büyüktür.

 

Lipitor ve Gebelik

Gebelik tespit edildiğinde LIPITOR kullanımı bırakılmalıdır. Alternatif olarak, hastanın devam eden tedavi ihtiyaçları göz önünde bulundurulmalıdır. Lipitor, kolesterol ve muhtemelen kolesterolden türetilen diğer biyolojik olarak aktif maddelerin sentezini azaltır; bu nedenle, etki mekanizmasına bağlı olarak hamile hastalara uygulandığında fetüse zarar verebilir.

Lipitor ile Birlikte Kaçınılması Gerekenler

Greyfurt Suyu

Bu önemli bir konudur. Greyfurt suyu tüketimi, özellikle aşırı tüketim (günde 1,2 litreden fazla), atorvastatinin plazma seviyelerini yükseltebilir ve miyopati ile rabdomiyoliz riskini artırabilir. Greyfurt, atorvastatin seviyesini artırabilir ve yan etki riskini yükseltebilir.

Alkol

Aşırı alkol kullanımı karaciğer yükünü artırabilir ve yan etki riskini yükseltebilir.

Bazı İlaçlar

Özellikle:

  • bazı antibiyotikler,
  • mantar ilaçları,
  • HIV ilaçları,
  • bazı kalp ilaçları

Lipitor ile etkileşime girebilir.

Lipitor ve İlaç Etkileşimleri

Lipitor ile Miyopati ve Rabdomiyoliz Riskini Artırabilecek İlaç Etkileşimleri:

Gemfibrozil tek başına verildiğinde miyopatiye neden olabilir. Siklosporin veya gemfibrozilin Lipitor ile eş zamanlı kullanımı miyopati ve rabdomiyoliz riskini artırır.

Atorvastatin plazma düzeyleri, Lipitor’un  CYP3A4 ve/veya taşıyıcıların (örneğin, BCRP, OATP1B1/1B3, P-gp, MRP2 ve/veya OAT2) inhibitörleri olan birçok antiviral ilaçla eş zamanlı uygulanmasıyla önemli ölçüde artmıştır: 

  • Ledipasvir ve sofosbuvir’in Lipitor ile eş zamanlı kullanımıyla miyopati ve rabdomiyoliz vakaları bildirilmiştir.
  • Tipranavir artı ritonavir veya glecaprevir artı pibrentasvir’in Lipitor ile birlikte kullanımı önerilmemektedir.
  • Lopinavir artı ritonavir veya simeprevir kullanan hastalarda, atorvastatin ile eş zamanlı kullanımın risk/fayda oranını göz önünde bulundurulmalıdır
  • Saquinavir artı ritonavir, darunavir artı ritonavir, fosamprenavir, fosamprenavir artı ritonavir, elbasvir artı grazoprevir veya letermovir kullanan hastalarda Lipitor dozu 20 mg’ı geçmemelidir.
  • Nelfinavir kullanan hastalarda Lipitor dozu 40 mg’ı geçmemelidir.

Atorvastatin plazma düzeyleri, Lipitor’un bazı azol antifungal veya makrolid antibiyotiklerle eş zamanlı uygulanmasıyla CYP3A4 ve/veya taşıyıcıların inhibisyonu nedeniyle önemli ölçüde artmıştır:

  • Klaritromisin veya itrakonazol kullanan hastalarda Lipitor dozu 20 mg’ı geçmemelidir.
  • Eritromisin, klaritromisin, itrakonazol, ketokonazol, posakonazol ve vorikonazol kullanan hastalarda detaylı değerlendirme yapılmalıdır.

Niasinin lipid düzenleyici dozlarının (≥1 gram/gün niasin) Lipitor ile birlikte kullanımında miyopati ve rabdomiyoliz vakaları gözlemlenmiştir.Niasinin lipid düzenleyici dozlarının Lipitor ile birlikte kullanılmasının faydasının, miyopati ve rabdomiyoliz riskindeki artıştan daha ağır basıp basmadığı değerlendirilmelidir.

Fibratlar tek başına verildiğinde miyopatiye neden olabilir. Fibratların Lipitorile birlikte kullanımı miyopati ve rabdomiyoliz riskini artırır.

Kolşisin ile Lipitor’un eş zamanlı kullanımında miyopati ve rabdomiyoliz vakaları bildirilmiştir.Eş zamanlı kullanıma karar verilirse, özellikle tedaviye başlama ve her iki ilacın dozunun artırılması sırasında hastalarda miyopati belirti ve semptomları açısından izleme yapılmalıdır.

 

Lipitor’a Maruz Kalmayı Azaltabilecek İlaç Etkileşimleri

Rifampin: Sitokrom P450 3A4 indükleyicisi ve OATP1B1 inhibitörü olan rifampin ile Lipitor’un eş zamanlı uygulanması, atorvastatinin plazma konsantrasyonlarında değişken düşüşlere yol açabilir.

Lipitor’un Diğer İlaçlar Üzerindeki Etkileri

Lipitor ve oral kontraseptiflerin birlikte uygulanması, noretindron ve etinil estradiolün plazma konsantrasyonlarını artırmıştır.

Lipitor ve digoksinin birden fazla dozu birlikte uygulandığında, kararlı durum plazma digoksin konsantrasyonları artabileceğinden hastalar dikkatli izlenmelidir.

Lipitor Kilo Verdirir mi?

Hayır.

Lipitor bir zayıflama ilacı değildir.

Ancak sağlıklı beslenme ve egzersizle birlikte kullanıldığı için bazı kişiler yaşam tarzı değişikliği nedeniyle kilo verebilir.

Lipitor Ömür Boyu mu Kullanılır?

Bu kişinin durumuna bağlıdır. Bazı kişiler uzun yıllar, hatta ömür boyu kullanabilir.

Özellikle:

  • damar hastalığı,
  • diyabet,
  • geçirilmiş kalp krizi

olan kişilerde uzun süreli kullanım yaygındır.

Lipitor Muadili İlaçlar

Atorvastatin içeren diğer ilaçlar:

  • Ator
  • Atorfix
  • Cholvast
  • Storvas
  • Torvakard

Bu ilaçların etkin maddesi yine atorvastatindir.

Lipitor ve Diğer Statinler Arasındaki Fark

Statin grubunda farklı ilaçlar vardır:

  • atorvastatin,
  • rosuvastatin,
  • simvastatin,
  • pravastatin vb.

Lipitor (atorvastatin):

  • güçlü LDL düşürücü etkisi,
  • yaygın klinik kullanımı

nedeniyle en popüler statinlerden biridir.

Lipitor, yüksek kolesterol ve kalp-damar hastalıkları riskini azaltmada etkili bir statin ilacıdır.

Doğru kullanıldığında:

  • kalp krizi riskini azaltabilir,
  • damar sağlığını koruyabilir,
  • yaşam süresine olumlu katkı sağlayabilir.

Ancak:

  • düzenli doktor kontrolü,
  • kan testleri,
  • yaşam tarzı değişiklikleri

tedavinin önemli parçalarıdır.

 

Kaynaklar:

Benzer Yazılar: